לינאקלוטיד

מבוא למוצר

Linaclotide, הידוע גם בשם linaclotide acetate, שם מסחרי Linzess, הוא מבנה פפטיד סינתטי המכיל 14 חומצות אמינו הקשורות למשפחת הפפטידים הגואנוזין האנדוגניים, והוא ה-GC-C המעי המופעל מקומית (guanylate cyclase-C) היחיד שאושר על ידי ה-FDA. ) אנלוגי אגוניסט של מחלקה של תרופות שיכולות לשמש לטיפול בתסמונת המעי הרגיז (IBS-C) ועצירות אידיופטית כרונית (CIC) מבוגרים.

 

צילום מוצר ופעולה

 

מפרט מוצר

 

מחקרים קליניים
בניסוי אקראי כפול סמיות שנערך קלינית חולקו מטופלים עם IBS-C באקראי לקבוצת טיפול (ניתן לינאקלוטיד 290 ug/d) ולקבוצת פלצבו וטופלו במשך 12 שבועות לפחות, והתוצאות הראו שלינקלוטיד היה יותר יעיל מבחינת כאבי בטן והגדלת מספר יציאות ספונטניות לחלוטין (CSBMs) בחולים בהשוואה לקבוצת הפלצבו. הבטיחות והיעילות של לינאקלוטיד בחולים עם עצירות אידיופטית כרונית אושרו בשני ניסויים קליניים כפול-סמיות נוספים, רב-מרכזיים, שבהם חולקו חולים באקראי לקבוצת פלצבו, קבוצת לינאקלוטיד במינון 145 מיקרוגרם ליום או קבוצת לינאקלוטיד במינון 290 מיקרוגרם ליום. .

לאחר 12 שבועות של טיפול, לחולים בקבוצת 145 ug/d linaclotide היה מספר גבוה יותר באופן משמעותי של יציאות ספונטניות לחלוטין מאשר אלו בקבוצת הפלצבו. קבוצת הטיפול 290 ug/d לא הראתה שיפור רב בתוצאות הקליניות, ולכן ה-FDA אישר רק את המינון של 145 ug/d לטיפול בעצירות אידיופטית כרונית (CIC). המינון המומלץ של linaclotide הוא 290 ug/d (עבור IBS-C) ו-145 ug/d (עבור CIC), הנלקחים לפחות 30 דקות לפני הארוחה הראשונה של היום. תגובות לוואי ללינקלוטיד כוללות שלשול, כאבי בטן והקאות. יש לנקוט זהירות בחולים בני 16 ומטה.

 

פעולות פרמקולוגיות
Linaclotide הוא אגוניסט גואנילט ציקלאז C הנקשר ל-GC-C של המעי, וכתוצאה מכך ריכוזים מחזוריים תוך-תאיים וחוץ-תאיים מחזוריים מונופוספט (cGMP) גבוהים. cGMP תוך תאי מוגבר יכול לעורר הפרשת נוזל מעיים ולהאיץ את מעבר מערכת העיכול, ובכך להגביר את תדירות היציאות. ריכוז גבוה של cGMP חוץ-תאי יכול להפחית את הרגישות של עצבים נוציספטיביים ולהפחית כאבי מעיים.

 

פרמקוקינטיקה
ספיגה: LINZESS נספג בצורה גרועה וזמינה ביולוגית לאחר מתן פומי. הריכוזים של לינאקלוטיד והמטבוליט הפעיל שלו בפלזמה היו מתחת לגבול הכימות הנמוך (LLOQ) לאחר מתן פומי של מינונים של 145 ug או 290 ug. לכן, לא ניתן לחשב פרמטרים פרמקוקינטיים סטנדרטיים כגון שטח מתחת לעקומה (AUC), ריכוז מקסימלי (Cmax) ומחצית חיים (t½).
הפצה: בהתחשב בכך שריכוזי הדם של מינונים פומיים של טיפול בלינקלוטיד אינם ניתנים למדידה, צפוי שלינקלוטיד מתפזר לרקמות מעטות.
מטבוליזם: לינאקלוטיד עובר חילוף חומרים במערכת העיכול על ידי אובדן החלק הסופי של טירוזין למטבוליט העיקרי והפעיל שלו. לינאקלוטיד ומטבוליטים שלו מפורקים פרוטאוליטית לפפטידים קטנים יותר וחומצות אמינו טבעיות בלומן של המעי הדק.
חיסול: לאחר מתן של 290 ug של LINZESS ליום לנבדקים שניזונו וצמו במשך 7 ימים בסך הכל, נמצאו פפטידים פעילים בדגימות צואה בממוצע של כ-5% (בצום) וכ-3% (מוזנים) ולמעשה כולם היו מטבוליטים פעילים. .

 

שימוש ומינון
התרופה מגיעה בצורת קפסולה וניתנת דרך הפה פעם ביום. זה מקל על תסמינים של כאב ועצירות הנגרמים על ידי IBS-C, כמו גם עצירות ויציאות קשות המתבטאות בחולים עם CIC. המינון הטיפולי המומלץ של התרופה הוא 290 מק"ג לחולים עם תסמונת המעי הרגיז; 145 מק"ג לחולים עם עצירות אידיופטית כרונית. קח 30 דקות לפני הארוחה הראשונה של היום.

אמצעי זהירות
Linzess אסורה בחולים ילדים בני 6 שנים ומטה. אין צורך להתווית טיפול בתרופה זו בחולים ילדים בגיל 6-17 שנים. מחקרים בבעלי חיים הראו שמינונים של טיפול בלינקלוטיד בחולדות בוגרות עלולות לגרום למוות בחולדות צעירות. עד כה לא נערכו מחקרי פיילוט בחולים ילדים. תופעת הלוואי הנפוצה ביותר הקשורה לטיפול של Linzess היא שלשול.

 

יישום מוצר

זה יכול לשמש לטיפול בחולים מבוגרים עם תסמונת המעי הרגיז (IBS-C) ועצירות אידיופטית כרונית (CIC).

 

משלוח ואריזה

אנחנו רגילים לארוז את PS עם אבקת שקית נייר כסף 1kg/bag, תוף יצוא 25kg/drum.

קבל גם שירות התאמה אישית לפי שאלתך.

כמשלוח, אנחנו יכולים לשלוח מוצר באמצעות שליח, בדרך ים, באוויר, וכו'.

לפרטים נוספים אנא בדוק עקוב אחר תמונה לעיון:

 

אם יש לך שאלה או בירורטירזפטיד, אנא צור קשר עם הדואר שלנו:info@haozbio.com

תגיות פופולריות: linaclotide, ספקים, יצרנים, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, בתפזורת, באיכות גבוהה, מחיר נמוך, שירות OEM