טרזוסין

1. שם מוצר: Terazosin
2. מראה: אבקה לבנה
3. נוסחה מולקולרית: C19H25N5O4
4. משקל מולקולרי: 387.43
5. מס' CAS: 63590-64-7
6. טוהר: 99%
7. שיטת בדיקה: HPLC
8. שיטת תשלום: TT, ווסטרן יוניון, Paypal, פינג פונג, Xtransfer, וכו'.
9. חיי מדף: שנתיים

שלח החקירה שוחח עכשיו

תיאור

מבוא מוצר

תכונות כימיות של Terazosin גבישים לבנים עדינים, חסרי ריח וחסרי טעם, נקודת התכה 272.6 ~ 174 מעלות. מסיסות של 25 מעלות (מ"ג/מ"ר): מתנול 33.7, מים 29.7, 95% אתנול 4.1, 0.1מול/L חומצה הידרוכלורית 3,8, כלורופורם 1.2, אצטון 0.{{2{{ 30}}}}1. כמה בלתי מסיסים בהקסאן. ספיגת UV מקסימלית (0.005% מים): 212, 245, 330 ננומטר (a65.7, 127.5, 24.0). pKa (0.1 מול/ליטר נתרן הידרוקסיד) 7.7. ספיגה מקסימלית של UV (0.005% מים): 212, 245, 330 ננומטר (a65.7, 127.5, 24.0). pKa (0.1 מול/ליטר נתרן הידרוקסיד) 7.1. Terazosin הידרוכלוריד: C19H25N5O4?HCl. מתגבש מאיזופרופנול, היגרוסקופי. נקודת התכה 278 ~ 279 מעלות. מסיס במים: 761.2mg/ml. רעילות חריפה עכברי LD50 (מ"ג/ק"ג): 259.3 IV. Terazosin hydrochloride dihydrate: C19H25N5O4?HCl?2H2O.[70024-40-7]. נקודת התכה 271-274 מעלות . מומס במים: 24.2 מ"ג/מ"ל. רעילות חריפה LD50 חולדות זכר ונקבה (מ"ג/ק"ג): 277, 293 IV. Terazosin הוא נגזרת של quinazoline ואנטגוניסט 1-אדרנוצפטורים תחרותי ופעיל דרך הפה. Terazosin פועל על ידי התרחבות כלי דם ופתיחת שלפוחית השתן. Terazosin משמש במחקרים על היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH) ויתר לחץ דם. מחקרים במבחנה על 1-אדרנוצפטורים

צילום מוצר ופעולה

Terazosin

מפרט מוצר

Terazosin

שיטת ייצור
חומצה פורואית משמשת כחומר גלם, מוכלרת עם sulfoxide ליצירת פורויל כלוריד, ולאחר מכן מונואציל פיפרזין, מוצר מונואציל מופחת ומתעבה עם 4-אמינו-2-כלורו-6,{{3} }dimethoxyquinazoline בנוכחות triethylamine להשגת טרזוזין. החמצה עם חומצה הידרוכלורית באתנול נותנת טרזוזין הידרוכלוריד המכיל שני מים גבישיים.

אינדיקציות
Terazosin הידרוכלוריד משמש לטיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית. Terazosin hydrochloride משמש גם בטיפול ביתר לחץ דם, לבד או בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם כגון משתנים או חוסמי אדרנרגיים [3].

מינון ומתן
אם הטיפול ב-terazosin hydrochloride מופסק למשך מספר ימים, יש לחדש את הטיפול עם משטר המינון הראשוני.
היפרפלזיה שפירה של הערמונית 1. מנה ראשונה המנה הראשונה היא 1 מ"ג לפני השינה. יש לעקוב אחר המטופל בקפדנות במהלך הטיפול הראשון כדי למנוע תגובות לחץ דם חמורות. 2. מינון תחזוקה יש להעלות את המינון בהדרגה ל-2 מ"ג, 5 מ"ג או 10 מ"ג פעם ביום עד להשגת שיפור משביע רצון בתסמינים ו/או בקצב הזרימה. 3. מינון נפוץ של 10 מ"ג פעם ביום. המשך במשך 4 עד 6 שבועות. לא ידוע אם ניתן להשתמש במינונים גבוהים יותר לטיפול בחולים שטופלו באופן לא הולם או לא מגיב במינון היומי של 20 מ"ג. אם התרופה מופסקת למשך מספר ימים או יותר, יש להתחיל מחדש את הטיפול באמצעות משטר המינון הראשוני. 4. מתן משותף יש לנקוט זהירות מיוחדת בעת מתן משותף עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, במיוחד חוסם תעלות הסידן ורפמיל, כדי למנוע תת לחץ דם משמעותי ולהפחית את המינון של מוצר זה.
יתר לחץ דם 1. מנה ראשונה המנה הראשונה היא 1 מ"ג לפני השינה. יש לעקוב אחר המטופל בקפדנות במהלך המנה הראשונה כדי למנוע תגובות לחץ דם חמורות. 2. מינון תחזוקה יש להעלות את המינון באיטיות עד לקבלת לחץ דם משביע רצון. המינון המומלץ הוא בדרך כלל 1mg-5mg פעם ביום; עם זאת, חלק מהחולים עשויים להיות יעילים במינון של 20 מ"ג מדי יום. נראה כי מינונים גבוהים מ-20 מ"ג אינם משפיעים עוד יותר על לחץ הדם, ומינונים גבוהים מ-40 מ"ג לא נחקרו. יש לעקוב אחר לחץ הדם בין המנות. אם ההשפעה נגד יתר לחץ דם פוחתת לאחר 24 שעות של מתן, ניתן לשקול משטר מינון פעמיים ביום. אם התרופה מופסקת למשך מספר ימים או יותר, יש להתחיל מחדש את הטיפול באמצעות משטר המינון הראשון. בניסויים קליניים, עדיף מינון בוקר, למעט המנה הראשונה לפני השינה.

פרמקוקינטיקה
התרופה בעצם נספגת לחלוטין בחולים גברים. למינון מיד לאחר ארוחה יש השפעה מינימלית על מידת הספיגה, אך דוחה את שיא ריכוזי הפלזמה בכ-40 דקות. חילוף החומרים במעבר ראשון בכבד של טרזוזין הוא מינימלי. הוא מגיע לשיא כשעה לאחר המינון ויש לו זמן מחצית חיים של כ-12 שעות. במחקר על השפעת הגיל על הפרמקוקינטיקה של טרזוזין, זמן מחצית החיים בפלזמה נמצא 14.0 ו-11.4 שעות בחולים בני 70 ו-20-39 שנים, בהתאמה. קישור חלבון פלזמה היה 90-94 %. כ-40% מופרשים בשתן וכ-60% בצואה.

יישום מוצר

לטיפול ביתר לחץ דם ולשיפור תסמיני השתן בחולים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית.

Terazosin