מנגנון פעולה ויישום של Nefiracetam
Nefiracetamהוא נגזרת הידרופוביה של piracetam והיא מסונתזת מכל תרכובות Racetam piracetam. Nefiracetam משמש בעיקר לטיפול במחלת אלצהיימר. בנוסף לכל המנגנונים המיוחסים ל-Nfiracetam, הוא נחשב בדרך כלל לחומר שאחראי לגילוי תעלות סידן in vivo, כמו גם להעברה עקיפה של חומרי איתות מתעוררים הפועלים כאגוניסטים חלקיים לאתר הקישור לגליצין. של קולטן NDMA.
השפעה
Nefiracetam, משפר קוגניטיבי (תרופה פרוספרמטוטרופית) ממשפחת Racetam, נגזר במקור ממולקולת האב piracetam אך דומה ביותר מבחינה מבנית לאניסטן. כי Nefiracetam ואניסטאן הם תרופות מסיסות בשומן. הם משמשים לשיפור הזיכרון והפרעות קוגניטיביות. ל-Nefiracetam לשימוש חד פעמי לא הייתה השפעה משמעותית על איכות הזיכרון. Nefiracetam יכול להשפיע על היווצרות זיכרון לשימוש יומיומי למשך 7 ימים לפחות, עדויות חוזרות במחקרים בבעלי חיים ומראה את אותה השפעה בבני אדם. שימוש ארוך טווח היה קשור גם לדרגה גבוהה יותר של נוירוגנזה שלא התרחשה במהלך קבלה אחת.
מנגנון הפעולה הוא Nefiracetam בשתי דרכים כביכול. הראשון הוא להרחיב את הפתחים של תעלות סידן (הנקשרות לחלבוני PKA ו-Gi/O) המשפרות את תגובות הקולטנים, ללא קשר לסינפסות. המסלול השני הקשור ל-PKC ו-CAMKII, אשר משלים לאחר מכן את התגובה עקב קולטנים כולינרגיים (שאחר כך יבואו שחרור הנוירוטרנסמיטורים המעוררים ביותר ברמה הפרה-סינפטית, כגון ניקוטין). המסלול הראשון (תעלת סידן) חשוב בטווח הארוך, בעוד למסלול האחרון (PKC/CAMKII) יש השפעה על שיפור האיתות העצבי והעברתו. דרכים מינוריות אחרות יכולות להיות אגוניסטים חלקיים של קולטני NDMA הקושרים גליצין (שיכולים לשפר רמה מסוימת של אינטראקציה של גליצין, ובכך להחליש את האינטראקציה), ותקשורת מוגברת עם הליגנד אצטילכולין, קולטן המושק לאצטילכולין. Nefecittan הוא משפר קוגניטיבי המאריך את פעולת הסידן בנוירונים מופעלים ומשפר את תפקוד הזיכרון על ידי הגברת החשיפה לאצטילכולין וגלוטמט בסינפסות.
יישום
Nefiracetam משמש לטיפול במחלות כלי דם במוח. זה יכול לשפר את היכולת הקוגניטיבית ולמנוע את הנזק של למידה וזיכרון על ידי פעולה על קליפת המוח. אין לו את המאפיינים של אגוניסט ואנטגוניסט לקולטן מוסקריני, וגם אינו מעכב את הפעילות של אצטילכולינאז. לכן, השפעותיו נגד השכחה ושיפור הזיכרון מתרחשות באמצעות הגברת שחרור אצטילכולין בקליפת המוח.
