השפעות פרמקולוגיות של Aniracetam

תרופות לחילוף חומרים של תאי מוח דמויי תאי מוח
Aniracetam, הידוע גם בשם aniracetam, שייך לקבוצת ה-racetam של תרופות לחילוף חומרים של תאי מוח יחד עם piracetam ו-nafetilacetam. סוג זה של תרופות משפר את פעילות הפוספוליפאז התוך-סינפטית עצבית ומגביר את היווצרות והובלה של ATP במוח, מגביר את סינתזת החלבון וה-RNA, מקדם את ניצול המוח של חומצות אמינו, פוספוליפידים, גלוקוז וחמצן, ומגביר את התגובתיות, ההתרגשות והזיכרון של המטופל. . ל-Aniracetam יש השפעות חזקות יותר מ-piracetam והשפעות שליליות קלות יותר.

השפעות פרמקולוגיות
Aniracetam היא נגזרת מחזורית של חומצה -aminobutyric, שהיא תרופה לשיפור תפקוד המוח. זה יכול לפעול באופן סלקטיבי על מערכת העצבים המרכזית דרך מחסום הדם-מוח. יש לו השפעה מפעילה על חילוף החומרים של תאי המוח והשפעה מגנה על תאי העצב. זה יכול גם לייצר השפעות פרו אינטלקטואליות על ידי השפעה על מערכת קולטני הגלוטמט. זה גם משפר עמידות קליפת המוח להיפוקסיה ומונע ליקויים בלמידה וזיכרון הנגרמים על ידי כימיקלים שונים, היפרקפניה, סקופולמין או הלם אלקטרו. אין לו אפקט מרגיע או ממריץ, ואין לו אפקט מרחיב כלי דם. ניסויים בבעלי חיים הוכיחו שלמוצר זה יש אפקט קידום טוב על תהליך רביית הזיכרון של למידת אפליה בחולדות רגילות, יכול לנטרל אובדן זיכרון שנגרם כתוצאה מהיפוקסיה, ויכול לשפר ביעילות את הפגיעה בזיכרון הנגרמת מסיבות מסוימות.
אינדיקציות

משמש קלינית לטיפול בלמידה קלה ובינונית, זיכרון ותפקוד קוגניטיבי של דמנציה וסקולרית ומחלת אלצהיימר. הוא משמש גם לאובדן זיכרון לאחר שבץ מוחי, פגיעה שפירה בזיכרון בקרב אנשים בגיל העמידה וקשישים, וילדים עם עיכוב בהתפתחות המוח.

פרמקוקינטיקה
הספרות מדווחת כי התרופה נספגת במהירות לאחר מתן פומי בחולדות, עם ריכוזי שיא בדם תוך 20-40 דקות. התרופה מופצת בעיקר בדרכי העיכול, הכליות, הכבד, המוח והדם, ולאחר 24 שעות מופרשים 77 אחוז -85 אחוזים בשתן ו-4 אחוזים בצואה. המטבוליטים העיקריים בשתן הם: חומצה Np-methoxybenzoylaminobutyric ו-5-hydroxy-2-pyrrolidinone. אדם: לאחר ספיגה דרך הפה, זמן מחצית החיים של התרופה המקורית בדם הוא 20-30 דקות בממוצע, וקשה למדוד את ריכוז הדם לאחר שעתיים.

תגובות שליליות
תגובות לוואי נדירות, לעיתים יובש בפה, אנורקסיה, עצירות, סחרחורת, נמנום, נעלמות לאחר הפסקת התרופה.

אמצעי זהירות
(1) יש להתאים את המינון הניתן כראוי בנוכחות הפרעות משמעותיות בתפקודי הכבד.
(2) מוצר זה עלול להחמיר את הסימפטומים של כוריאה של הנטינגטון.
(3) מוצר זה אינו התווית לחולים שאלרגיים אליו או שאינם יכולים לסבול תרופות אחרות המבוססות על פירולידון.
(4)טווח השימוש הבטוח המומלץ של מוצר זה הוא 0.3~1.8g/d.
תכונות כימיות
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 בעל פה.
שימושים
Aniracetam הוא נגזרת של piracetam, שהוא -lactone. זה יכול לעבור את מחסום הדם-מוח ולפעול באופן סלקטיבי על מערכת העצבים המרכזית ורקמת המוח כדי לשפר את תפקוד המוח והזיכרון, ויש לו תפקיד של קידום ושיפור הזיכרון. בהשוואה ל-piracetam, יש לו את היתרונות של פעולה חזקה, התחלה מהירה של פעולה ורעילות נמוכה. ניסויים בבעלי חיים הוכיחו שיש לו אפקט קידום טוב על תהליך רביית הזיכרון של למידה מבחנה בחולדות רגילות, יכול לנטרל אובדן זיכרון הנגרם כתוצאה מהיפוקסיה, ויכול לשפר ביעילות פגיעה בזיכרון הנגרמת מסיבות מסוימות. הוא משמש קלינית לטיפול בדמנציה סנילי, אובדן זיכרון לאחר מחלות מוחיות ואובדן זיכרון בגיל העמידה ובגיל המבוגר.