שיטת השימוש והסינתזה של Loratadine

Apr 14, 2023

loratadine

תרופות אנטי אלרגיות
Loratadine היא תרופה אנטי-אלרגית נפוצה, השייכת לדור השני של אנטי-היסטמינים טריציקליים ארוכי טווח. יש לו התחלה מהירה, השפעה חזקה ואינו מכיל הורמונים. הגוף סופג ומעביר חילוף חומרים פעיל יותר של דסלורטאדין, המעכב באופן תחרותי את קולטן היסטמין H1 ומדכא תסמיני רגישות יתר הנגרמת על ידי היסטמין. אין לו השפעות אנטיכולינרגיות או מעכבות מרכזיות משמעותיות. משמש קלינית להקלה על תסמינים הקשורים לנזלת אלרגית, כגון התעטשות, נזלת וגרד באף, כמו גם גירוד בעיניים ותחושת צריבה. הוא משמש גם כדי להקל על תסמינים של אורטיקריה כרונית ומחלות עור אלרגיות אחרות. טוקסיקולוגיה: לניסויים בבעלי חיים אין השפעות מוטגניות או טרטוגניות. תגובות לוואי שכיחות כוללות כאב ראש, נמנום, עייפות, יובש בפה וראייה מטושטשת, ירידה או עלייה בלחץ הדם, דפיקות לב, סינקופה, היפרקינזיה, שינויים בתפקודי כבד, צהבת, דלקת כבד, נמק בכבד, נשירת שיער, התקפים, הגדלת חזה, אריתמה מולטיפורמית, ותגובות רגישות יתר מערכתית. אינטראקציות תרופתיות: תרופות המעכבות את תפקודם של אנזימי חילוף החומרים של תרופת הכבד יכולות להאט את חילוף החומרים של מוצר זה, כגון איטראקונאזול וקטוקונאזול. נטילת 400 מ"ג של ketoconazole מדי יום יכולה להגביר את ריכוז הפלזמה של מוצר זה ואת המטבוליט הפעיל שלו, decarboxyethyl loratadine, אך לא נצפו שינויים באלקטרוקרדיוגרמה. בשילוב עם אנטיביוטיקה מקרולידים, סימטידין, תיאופילין ותרופות אחרות יכולים גם לעכב את חילוף החומרים של לורטדין.

שיטת הייצור
ממיסים 4- (8-כלורו-5,6-דיאמינו-11H-benzocycloheptanopyridin-11 תת-יחידה) -1-methylpiperidine בטולואן, הוסף אתיל כלורופורמט טיפה, השלימו את התגובה, הוסיפו מים, הפרידו את שכבת הבנזן, שטפו במים, יבשו ותרכזו בלחץ מופחת לקבלת חומר שמנוני, השרו עם אתר והתגבשו מחדש לקבלת לורטדין.
מַטָרָה
לתרופות אנטי היסטמין יש סלקטיביות גבוהה לקולטני H1 של העצב ההיקפי, השפעות חזקות ומשך זמן ארוך. זהו אנטי-היסטמין טריציקלי ארוך טווח המעכב באופן תחרותי את קולטן היסטמין H1 ומעכב תסמינים אלרגיים הנגרמים על ידי היסטמין. אין השפעות אנטיכולינרגיות או מעכבות מרכזיות משמעותיות. משמש להקלת תסמינים הקשורים לנזלת אלרגית ולהקלת תסמינים של אורטיקריה כרונית ומחלות עור אלרגיות אחרות.

שימוש ומינון
בשל צורות מינון ומפרטים שונים, אנא קרא בעיון את מדריך התרופה או עקוב אחר עצות רפואיות לגבי שימוש ומינון.
תגובות שליליות
(1) פחות. יובש בפה מדי פעם, כאבי ראש וכו'.
(2) יש להפחית מדי פעם הפרעות בתפקוד הכבד, צהבת, הפטיטיס ונמק כבד בחולים עם תפקוד כבד לקוי.
(3) אריתמה מולטיפורמה נדירה ותגובות אלרגיות מערכתיות.
הוֹרָאָה נֶגדִית
אסור למי שאלרגי למוצר זה. לא מומלץ לילדים מתחת לגיל שנתיים. נשים הרות ומניקות צריכות להשתמש בו בזהירות.
עניינים שדורשים תשומת לב
1. חולים עם פגיעה חמורה בתפקודי כבד או כליות, ילדים מתחת לגיל שנתיים, נשים בהריון ונשים מניקות צריכים להשתמש בו בזהירות.
2. אם משתמשים ב-loratadine ברציפות במשך יותר מחודש, יש לשנות את מגוון התרופות כדי למנוע עמידות לתרופה.
3. שתיינים ואלו הנוטלים תכיפות תרופות אנטי פסיכוטיות צריכים לחזק את התבוננותם בכל החמרה של ישנוניות או תופעות מעכבות מרכזיות אחרות במהלך השימוש הראשוני בלורטאדין, ולשים לב להתאמת המינון, או להפסיק לשתות אלכוהול ולהפסיק תרופות דיאזפאם במהלך הטיפול התרופתי. פרק זמן.
4. כ-48 שעות לפני ביצוע בדיקת עור תרופתית, יש להפסיק את נטילת הלורטדין מכיוון שאנטיהיסטמינים יכולים למנוע או להפחית תגובות עור חיוביות לאנטיגן בשימוש.

שלח החקירהline